Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий медицинских препаратов для костей, инструкция по применению

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и схожих заболеваний – реальная возможность предотвратить потерю костной массы и снизить риск потенциальных переломов. В медицинских целях вещества применяют с 1990 года.

За последние 10 лет перечень, разрешенных к использованию в терапевтических мероприятиях средств, значительно расширился.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, какими свойствами обладают, в каких ситуациях применяются.

Фармакологические свойства и механизм действия

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция.

При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса.

Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

Названия и формы выпуска

• 
• В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:

• алендронат натрия;
• золедроновая кислота;
• ибандронат натрия;
• ризедроновая кислота.

1. Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов.  Первое – безазотное поколение:

• тилудронат;
• этидронат;
• клодронат.

Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:

• инъекционные растворы,
• таблетки для перорального приема;
• лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Области применения

Доказанная эффективность бисфосфонатов стала поводом для их ввода в группу препаратов выбора первой линии при лечении и профилактике:

• первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
• потенциальных и патологических переломов;
• деформирующего остита (болезнь Педжета);
• генерализованной плазмоцитомы;
• остеолитических и остеобластических костных метастаз;
• гиперкальциемии;
• злокачественных опухолей;
• гиперпаратиреоза (первичного);
• несовершенного остеогенеза;
• пародонтоза.

• При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Рекомендации по правильному применению

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати.

Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно.

Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Побочные реакции и противопоказания

• аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
• низкий уровень кальция в крови;
• тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

1. В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.
2. При клинических исследованиях наблюдалось проявление следующих побочных эффектов:

• изжога;
• частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
• эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
• тошнота;
• мышечные, суставные, абдоминальные боли;
• боль в голове, глазах, при глотании;
• чрезмерная утомляемость;
• гипертония;
• кожные высыпания;
• ухудшение остроты зрения;
• ангионевротический отек;
• поражение слизистой ротоглотки.

• Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта.

Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя.

Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Читайте так же медицинское исследование: чем лечить микротрещины костей

и предрасположенность людей к переломам бедренной кости.

Источник: https://proartrit.ru/bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza/

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

• содержащие азот;
• без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

• Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
• Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
• Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
• Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

• Скелид.
• Фосфотекс.
• Ксидифон.
• Плеостат.
• Дидронел.
• Клобир.
• Лодронат.
• Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

• остеопороз;
• разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
• профилактика метастазов в костной ткани;
• гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

• остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
• гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

• аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
• головная и мышечная боль;
• слабость и сонливость;
• снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
• симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
• боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
• перелом шейки бедра;
• гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
• остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

• удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
• обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
• предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
• тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

• продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
• необходимость принимать лекарство строго натощак;
• низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Источник: https://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Самые эффективные бисфосфонаты для лечения остеопороза

Бисфосфонаты используются для повышения плотности костей при лечении остеопороза.

Механизм действия связан с торможением их разрушения остеокластами и защитой остеобластов, формирующих новую костную ткань. Назначаются врачом только после полного обследования.

Эффективно предупреждают переломы у женщин при наступлении климакса, в пожилом возрасте и на фоне лечения глюкокортикоидными препаратами.

Лучшими для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат (Акласта, Зомета), алендронат (Алендра, Фосамакс), ибандронат и ризедронат (Бонвива, Ибандроновая кислота). Таблетки прижимают раз в неделю или в месяц, а внутривенная инъекция может быть проведена раз в год или квартал (в год – Акласта, в квартал – Бонвива).

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

• избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
• поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
• защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
• остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами.

При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен.

В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

Рекомендуем прочитать статью об остеопорозе челюсти. Из нее вы узнаете о том, что означает и чем грозит истончение кости челюсти, видах и симптомах патологии, диагностике остеопороза в стоматологии, что будет без лечения. 

А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.

Показания к применению препаратов бисфосфонатов для лечения остеопороза

Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:

• женщин в постменопаузе (от последней менструации прошел год и более), мужчин в возрасте более 50 лет при условии, что исключен вторичный процесс;
• пациентов с обнаруженным переломом бедра или позвонков;
• больных, если у них индекс Т находится между -1 и -2,5, но есть признаки типичных переломов в прошлом или высокий риск их появления (например, постельный режим или прием гормонов).

Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.

Ожидаемые результаты терапии лекарствами с бисфосфонатами в лечении остеопороза

Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.

Постменопаузальный

Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.

Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.

Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза

Остеопороз у мужчин

Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.

Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.

Глюкокортикоидный

Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.

Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.

Что нужно учесть до назначения лекарства

Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:

• снижение скорости фильтрации в почках ниже 35 мл в минуту;
• индивидуальная непереносимость;
• язвенная болезнь (можно применять внутривенные формы);
• недостаток кальция и витамина Д в крови (до восстановления нормальных показателей) – препараты с их содержанием назначают минимум за 2 недели до бисфосфонатов;
• беременность (обязателен тест до применения и контрацепция в период терапии);
• острые воспаления в области ротовой полости или челюсти.

Острые воспаления в области челюсти

Особенности лечения

Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.

Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).

Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.

Процедура проведения денситометрии костей

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке

Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.

Золедронат (Акласта, Зомета)

Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната.  Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.

Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.

При применении алендроната рекомендуется:

• запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
• не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
• выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
• после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.

Ибандронат (Бонвива, Ибандроновая кислота)

Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.

Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.

Возможные осложнения во время и после приема

Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.

К возможным последствиям относятся:

• поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
• ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
• фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
• гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.

Реже встречаются такие побочные реакции:

• снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
• головная боль;
• уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
• головокружение;
• дрожание рук;
• нарушение сна;
• тревожность;
• снижение остроты зрения;
• боль в животе, тошнота;
• сухость во рту, стоматит;
• отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
• одышка, кашель;
• высыпания на коже, зуд, потливость;
• изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
• замедление сердечных сокращений;
• ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
• общая слабость;
• появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.

Стоимость препаратов

Бисфосфонаты отличаются высокой эффективностью, но у некоторых из них достаточно высокая стоимость.

Действующее вещество	Препарат и цена	Аналог и цена
Золедронат р-р (1 раз в год)	Акласта 17 000 руб., 8300 грн.	Золедроновая кислота 2600 руб., 680 грн.
Алендронат 70 мг (1 раз в неделю) 4 тб.	Фосамакс 490 руб., Остемакс 250 грн.	Алендронат 250 руб., Алендра 130 грн.
Ибандронат р-р 1 раз в 3 месяца	Бонвива 3100 руб., 2200 грн.	Ибандроновая кислота 1100 грн.
Ибандронат тб. 1 раз в месяц 3 тб.	Бонвива 1100 руб., 1200 грн.	Ибандроновая кислота 850 грн.
Ризедронат 1 раз в неделю 4 тб.	Ризендрос 960 руб., 330 грн.	Ризостин 420 руб., 170 грн.

Высокая цена осложняет пациентам длительное лечение, особенно в пожилом возрасте, составляющем основную категорию больных. Поэтому при невозможности приобретения оригинального препарата врач может посоветовать его дженерический более дешевый аналог.

Рекомендуем прочитать статью об остеопении и остеопорозе. Из нее вы узнаете, в чем разница между остеопенией и остеопорозом, причинах развития данной патологий, а также о диагностике и лечении остеопении и остеопороза. 

А здесь подробнее о препарате Пролиа при остеопорозе.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза просто необходимы, так как только с ними можно добавиться торможения и даже излечения от остеопороза. Крайне важно при этом не просто подобрать оптимальный препарат, а и пройти длительный курс терапии – зачастую не меньше трех лет. Также важно соблюдать рекомендации по применению, чтобы избежать побочных эффектов.

Источник: https://endokrinolog.online/bisfosfonaty-dlja-lechenija-osteoporoza/

Препараты под названием бисфосфонаты для лечения остеопороза

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция.

При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса.

Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

• аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
• низкий уровень кальция в крови;
• тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

• изжога;
• частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
• эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
• тошнота;
• мышечные, суставные, абдоминальные боли;
• боль в голове, глазах, при глотании;
• чрезмерная утомляемость;
• гипертония;
• кожные высыпания;
• ухудшение остроты зрения;
• ангионевротический отек;
• поражение слизистой ротоглотки.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани.

Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации.

Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.

В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани.

Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях.

Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию.

• Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
• Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
• Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
• Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.

• Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
• Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

• Беременность и период грудного вскармливания.
• Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
• Почечная недостаточность.
• Язвенная болезнь в стадии обострения.
• Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• боли в животе;
• вздутие, метеоризм, изжога;
• появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
• возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
• желудочные кровотечения;
• сужение пищевода;
• кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия.

Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств.

И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Что собой являют бисфосфонаты?

Название группы оправдывается содержанием в препаратах 2-х фосфонатов, являющиеся синтетическими производными пирофосфатов — элементов, составляющих основу костного матрикса и приостанавливающих деформацию кости. Активное применение этой лекарственной группы в лечебных целях началось с конца 19 века, тогда как до этого времени вещество использовали для химических исследований и в промышленности.

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей.

Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было.

Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году.

Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Что такое бисфосфонаты и как они действуют при остеопорозе?

Бисфосфонаты составляют группу медицинских препаратов, которые получили широкое использование при остеопорозе.

Такое название лекарства заслужили благодаря своей особой молекулярной структуре, она содержит 2 фосфоната, т.е органических соединения, которые насыщены фосфором.

В медицине бисфосфонаты начали использоваться с начала XIX века. До этого времени их активно использовали в химической и промышленной отраслях.

Механизм действия этих лекарств очень похож с пирофосфонатами. Они способны контролировать содержание кальция в костной ткани. Под действием некоторых составляющих происходит связывание молекул фосфонатов и ионов кальция. Вместе они «всасываются» в кость. Препараты этой группы ингибируют те ферменты, которые уничтожают пирофосфонаты.

Преимуществом лекарств является то, что они способны влиять только на те части кости, где отмечается избыток кальция. Похожи бисфосфонаты и с гидроксиапатитом.

Они также дают возможность избежать потери костной тканью фосфора и кальция. В месте активной перестройки костной ткани остеокласты поглощают бисфосфонаты. Это обеспечивает поглощение первых, а затем и уменьшение разрушения костей.

Такая характеристика очень важна в случае больного остеопорозом.

Некоторые лекарства этого типа способны менять взаимосвязь между остеобластами и остеокластами. Вследствие чего возникает своеобразный химический барьер, который не дает контактировать остеокластам и костям. Бисфосфонаты делятся на 2 основные группы:

• простые, которые в своем составе не содержат азот;
• аминобисфосфонаты, содержащие в своем составе азот.

Бисфосфонаты способствуют восстановлению костной ткани.

Костная ткань, как и другие соединения в организме имеет свойство обновляться. Баланс костей обеспечивает равномерное количество остеобластов и остеокластов.

Первые отвечают за синтез новой ткани, второе элементы обеспечивают ее разрушение.

Таблетки группы дифосфонатов обладают способностью угнетать деятельность остеокластов, а иногда могут даже запустить программу их саморазрушения.

• удаление излишков кальция из организма;
• предотвращение поражения новых участков;
• купирование болевых ощущений.

Классификация бисфосфонатов

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше.

Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм.

Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

• Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
• Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

Правила приема лекарств

Бисфосфонаты приводят к желудочно-кишечной непереносимости, воспалениям, язвам пищевода. Причина заключается в неправильном приеме лекарств.

Принимать «Алендронат», «Резидронат», «Ибандронате» необходимо утром натощак, за полчаса до завтрака, запить стаканом воды (чай, кофе, напитки не подходят, все препараты следует запивать водой). «Этидронат» следует принимать натощак, после приема нельзя принимать пищу 2 часа.

Нельзя одновременно принимать другие препараты, такие как кальций либо витамин D. Можно принять через полчаса после приема бисфосфонатов или в другое время суток.

Препараты хорошо переносились пациентами, в некоторых случаях выявили следующие побочные эффекты:

• интоксикация;
• болевые ощущения в животе;
• изжога;
• затрудненная дефекация;
• диарея;
• гастрит;
• язва желудка.

Недостатков практически не существуют, помимо того, что препараты необходимо принимать длительное время, поскольку к месту поражения проникает достаточно малая часть лекарства. Следует отметить, что прием лекарств осуществляется только натощак, он подходит не всем пациентам, поскольку из-за нарушения режима могут возникнуть побочные эффекты.

Источник: https://sustaw.top/osteoma-i-osteomielit/preparaty-nazvaniem-bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza.html